アルテミシニン
CAS番号:63968-64-9
化学式:C15H22O5
同義語:
QHS;アルテミスの99%
プリーズハウス
外観:ホワイトクリスタル
HSコード:29322985
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アルテミシニン CAS#63968-64-9
アルテミシニンは、マラリア治療において最も強力な薬剤として知られています。過酸化物基を有するセスキテルペンラクトン化合物で、伝統的な漢方薬であるヨモギ(Artemisia annua)から単離されています。高い効力、速効性、解熱作用、夏バテ緩和作用、抗寄生虫作用、低毒性といった特性を有しています。現在、アルテミシニンをベースとした併用療法(ACT)は、マラリア治療において世界的に90%を超える有効率を達成しており、世界各国で広く採用されています。アルテミシニンは、マラリア原虫の赤血球期に強力かつ迅速な致死効果を発揮し、臨床症状の迅速な抑制を可能にします。さらに、鶏コクシジウム症、豚エペリスロゾーン症、トキソプラズマ症、陰虚熱、湿熱性黄疸、三日熱マラリア、熱帯熱マラリア、脳マラリア、クロロキン耐性マラリアに対しても顕著な治療効果を示します。
アルテミシニンの化学的パラメータ
融点 |
156~157℃(リットル) |
アルファ |
76 º (c=0.5, メタノール) |
沸点 |
344.94℃(概算) |
密度 |
1.0984(概算) |
屈折率 |
75°(C = 0.5、メタノール) |
保管温度 |
-20℃ |
溶解度 |
DMSOに100mM、エタノールに75mMまで溶解 |
形状 |
白色からオフホワイト色の結晶性固体。 |
色 |
針 |
光学活性 |
[α]20/D +76°、メタノール中c = 0.5 |
メルク |
14817 |
安定性: |
安定。可燃性。強酸化剤、酸、酸塩化物、酸無水物とは相溶性がない。空気中の二酸化炭素を吸収し、反応する可能性がある。 |
インチチ |
InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1) 8-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
インチキー |
ブルーアフェズウィンデ-NNWCWBAJSA-N |
笑顔 |
O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
ログP |
2.9 |
安全性に関する情報 |
|
安全に関する声明 |
22-24/25 |
WGK ドイツ |
2 |
RTECS |
KD4170000 |
HSコード |
29322985 |
毒性 |
マウスにおけるLD50(mg/kg):経口投与5105、筋肉内投与2800、腹腔内投与1558(Koch);マウス、ラットにおけるLD50(mg/kg):経口投与4228、5576、筋肉内投与3840、2571(中国青莞蘇省共同研究グループ) |
アルテミシニン CAS#63968-64-9 用途
ヨモギは抗マラリア剤として機能します。アルテミシニンとその誘導体が三日熱マラリア原虫および熱帯熱マラリアに対して効果を示すことが臨床現場で確認されています。注目すべきことに、アルテメテルは、他のアルテミシニンベースの薬剤と比較して、無性型のマラリア原虫を排除する強力な活性を示します。高い効力、即効性、低毒性、クロロキンとの交差耐性がないなどの利点があり、日常的な治療と緊急介入の両方に適しています。この薬剤は、熱帯熱マラリア、三日熱マラリア、クロロキン耐性マラリア、脳性マラリアなど、生命を脅かすものを含むさまざまなタイプのマラリアに適応されています。これらの化合物の中でも、ジヒドロアルテミシニンとその錠剤製剤が際立っています。その抗マラリア効力はアルテミシニンよりも 10 倍高く、再発率はわずか 1.95% です。その結果、1992 年には中国の科学技術成果トップ 10 の 1 つとして認められました (Chemicalbook に記載)。アルテミシニンとその誘導体は、抗マラリア薬としての使用を超えて、他の症状の治療にも有望な可能性を秘めています。動物実験では、アルテミシニンがマウスの Clonorchis sinensis に対して 100% の駆虫率を達成し、動物の住血吸虫症に対して 33.8% ~ 99.3% の範囲の駆虫率を達成することが示されています。臨床的には、円板状エリテマトーデスの治療における全体の有効率は 90% であり、デング熱の管理における有効性はモルヒネのような西洋薬よりも大幅に優れています。さらに、免疫学的研究では、アルテミシニンがリンパ球の形質転換率を著しく高め、抗体媒介免疫機能を高めることができることが明らかになりました。注目すべきことに、この化合物は心臓、肝臓、腎臓に対して毒性作用を及ぼさないことが判明しており、臨床応用において明らかな副作用は観察されていません。
ファクトリーショー
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